甾體激素類藥物(steroid hormone drugs),是指分子結構中含有甾體結構的激素類藥物,是臨床上一類重要的藥物,主要包括腎上腺皮質激素和性激素兩大類。
在甾體激素的基本母核環(huán)戊烷并多氫菲(甾環(huán))中,A、B、C、D環(huán)均為全反式稠合,母核上各個碳都具有固定的編號。
雌甾烷、雄甾烷和孕甾烷是甾體激素藥物的基本母核。其特征為C10、C13和C17位上取代情況不同,僅具18-甲基的是雌甾烷,具18-、19-甲基的是雄甾烷,具18-、19-甲基和20、21-乙基的為孕甾烷。
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(一)溶劑提取法:
1.溶劑提取法的原理:溶劑提取法是根據中草藥中各種成分在溶劑中的溶解性質,選用對活性成分溶解度大,對不需要溶出成分溶解度小的溶劑,而將有效成分從藥材組織內溶解出來的方法。當溶劑加到中草藥原料(需適當粉碎)中時,溶劑由于擴散、滲透作用逐漸通過細胞壁透入到細胞內,溶解了可溶性物質,而造成細胞內外的濃度差,于是細胞內的濃溶液不斷向外擴散,溶劑又不斷進入藥材組織細胞中,如此多次往返,直至細胞內外溶液濃度達到動態(tài)平衡時,將此飽和溶液濾出,繼續(xù)多次加入新溶劑,就可以把所需要的成分近于完全溶出或大部溶出。
中草藥成分在溶劑中的溶解度直接與溶劑性質有關。溶劑可分為水、親本性有機溶劑及親脂性有機溶劑,被溶解物質也有親水性及親脂性的不同。
有機化合物分子結構中親水性基團多,其極性大而疏于油;有的親水性基團少,其。極性小而疏于水。這種親水性、親脂性及其程度的大小,是和化合物的分子結構直接相關。一般來說,兩種基本母核相同的成分,其分子中功能基的極性越大,或極性功能基數量越多,則整個分子的極性大,親水性強,而親脂性就越弱,其分子非極性部分越大,或碳鍵越長,則極性小,親脂性強,而親水性就越弱。
各類溶劑的性質,同樣也與其分子結構有關。例如甲醇、乙醇是親水性比較強的溶劑,它們的分子比較小,有羥基存在,與水的結構很近似,所以能夠和水任意混合。丁醇和戊醇分子中雖都有羥基,保持和水有相似處,但分子逐漸地加大,與水性質也就逐漸疏遠。所以它們能彼此部分互溶,在它們互溶達到飽和狀態(tài)之后,丁醇或戊醇都能與水分層。氯仿、苯和石油醚是烴類或氯烴衍生物,分子中沒有氧,屬于親脂性強的溶劑。
(2)凈化處理 共存的蛋白質,如蛋白質、多肽,這些試劑稱為生物堿沉淀試劑。
3.生物堿沉淀反應陽性結果的判斷 (1)陽性結果判斷 一般需選用三種以上的沉淀試劑進行反應,如果均有生物堿的沉淀反應。 2.生物堿沉淀反應的條件 (1)反應環(huán)境 生物堿沉淀的反應一般在稀酸水溶液中進行、碘化汞鉀試劑等。
1.常用的生物堿沉淀試劑 碘化物復鹽大多數生物堿在酸水或稀醇中能與某些試劑反應生成難溶于水的復鹽或分子絡合物,以此酸水液進行沉淀反應,除去水溶性干擾成分,然后用酸水從氯仿中萃取出生物堿。常見的生物堿沉淀試劑有碘-碘化鉀試劑、碘化鉍鉀試劑。
如麻黃堿、咖啡堿與多數生物堿沉淀試劑不能發(fā)生沉淀反應。 ②中藥中有些非生物堿類物質也能與生物堿沉淀試劑產生沉淀的應、重金屬鹽、大分子酸類等、多肽、鞣質等成分,這些物質也能與生物堿沉淀試劑發(fā)生沉淀的反應。
為了避免其干擾,可將酸水液經堿化后用氯仿萃取,可判斷為陽性結果。 (2)需要注意的問題 ①少數生物堿不能與一般生物堿沉淀試劑產生沉淀反應、氨基酸、鞣質等。
幾乎不溶或難溶于水。
大多數生物堿均幾乎不溶或難溶于水。能溶于氯仿、乙醚、酒精、丙酮、苯等有機溶劑。
也能溶于稀酸的水溶液而成鹽類。生物堿的鹽類大多溶于水。
但也有不少例外,如麻黃堿可溶于水,也能溶于有機溶劑。又如煙堿、麥角新堿等在水中也有較大的溶解度。
在常壓時絕大多數生物堿均無揮發(fā)性。直接加熱先熔融,繼被分解;也可能熔融而同時分解。
只有在高度真空下才能因加熱而有升華現象。擴展資料:生物堿分布情況:1、絕大多數生物堿分布在高等植物,尤其是雙子葉植物中,如毛茛科、罌粟科、防己科、茄科、夾竹桃科、蕓香科、豆科、小檗科等。
2、一種植物體內多有數種或數十種生物堿共存,且它們的化學結構有相似之處。同科同屬植物可能含相同結構類型的生物堿。
3、主要有芐基異喹啉類(如罌粟堿)、雙芐基異喹啉類(漢防己所含生物堿,如漢防己甲素)、原小檗堿類(黃連所含生物堿,如小檗堿)和嗎啡類(如嗎啡、可待因)。參考資料來源:百度百科-生物堿。
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