常用抗菌藥物的藥理學(xué)特點(diǎn)與(常用抗生素分類和藥理特性是什么?)

1.常用抗生素分類和藥理特性是什么?

按藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制分成不同類別。

（1） 青霉素類：細(xì)菌是一種單細(xì)胞生物，細(xì)胞膜外有一層細(xì)胞壁，具有滲透屏障作 用，青霉素類可作用于黏肽水解酶，干擾黏肽鏈的交叉連接，破壞細(xì)胞壁的完整性使細(xì)菌在自溶酶和胞漿滲透壓作用下崩解死亡。（2） 頭孢菌素類：殺菌機(jī)制與青霉素相同，不同的是對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性好。

（3） 非典型β-內(nèi)酰胺類：殺菌機(jī)制同青霉素、頭孢菌素相似，特點(diǎn)對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性高，對(duì)耐藥菌有較高的活性。（4） 氨基糖甙類：主要作用于核糖體，抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成，對(duì)靜止期細(xì)菌有很 強(qiáng)的殺菌作用，為靜止期殺菌劑。

（5） 大環(huán)內(nèi)酯類：主要是抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成，是快速抑菌劑。 （6） 喹諾酮類：主要抑制細(xì)菌的核酸合成。

喹諾酮類可特異性和DNA旋轉(zhuǎn)酶結(jié)合， 抑制此酶的作用，阻止核酸合成而殺菌。與其他抗生素間交叉耐藥。

（7） 四環(huán)素類：為快速抑菌劑，主要通過與核糖體30 s亞基結(jié)合，阻止tRNA與核糖體結(jié)合，抑制了肽鏈的延長而影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。 （8） 多肽類：如萬古霉素、去甲萬古霉素主要作用于細(xì)胞壁，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁蛋白 質(zhì)合成，為速效殺菌劑。

（9） 抗真菌藥：兩性霉素B與麥角留醇結(jié)合，使真菌細(xì)胞膜產(chǎn)生多孔性、滲透性增加，胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏而致細(xì)胞死亡。

2.常用抗生素藥的特征是什么?怎樣合理使用抗生素?

(1) 青霉素高效、低毒，是繁殖期殺菌劑，主要是干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，主要抗革蘭氏陽性菌及少數(shù)革蘭氏陰性菌。

不易產(chǎn)生抗藥性，但易產(chǎn)生過敏反應(yīng)。（2）鏈霉素高效，長期應(yīng)用易引起耳聾。

細(xì)菌對(duì)本品 產(chǎn)生耐藥性快而持久。主要對(duì)革蘭氏陰性菌起作用。

（3）慶大霉素廣譜，對(duì)絕大多數(shù)革蘭氏陽性和陰性 菌都有抗菌作用。在陰性菌中，抗綠膿桿菌的作用非常顯著。

（4）卡那霉素性質(zhì)穩(wěn)定，細(xì)菌對(duì)此產(chǎn)生需藥性慢，對(duì) 大多數(shù)腸道革蘭氏陰性菌具有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)革蘭氏陽 性菌中的金黃色葡萄球菌作用強(qiáng)于鏈霉素。（5） 新生霉素對(duì)革蘭氏陽性菌作用強(qiáng)，對(duì)革蘭氏陰性菌作用很差，主要用于其他抗生素治療無效的葡萄球菌和鏈球菌感染。

合理使用抗生素：首先，要掌握抗生素的適應(yīng)癥，選用適當(dāng)藥物。其次，注意用量、療程、不良反應(yīng)和經(jīng)濟(jì)價(jià)值等。

再者不要濫用抗生素，在使用過程中避免配伍禁忌的發(fā)生。

3.抗菌藥有哪些特性呢?

抗菌藥是指由微生物（如細(xì)菌、真菌、放線菌）所產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)—— 抗生素（antibiotics）及人工半合成、全合成（包括氟喹諾酮類、頭孢菌素 類、磺胺類）的一類藥物的總稱。

抗菌藥屬抗微生物藥物（antimicrobial agents），它們對(duì)病原菌具有抑制或殺滅作用，是防治感染性疾病的主要 藥物。 抗菌藥是兒科用于控制感染不可缺少的藥物，也是最廣泛使用的一大類 藥物。

臨床上由于抗菌藥的應(yīng)用，很多兒科感染性疾患得到治療，以往認(rèn)為 無法挽救的疾病，其預(yù)后亦大有改觀。然而，隨著抗菌藥物的廣泛使用，尤 其是濫用也給治療帶來了許多新問題，如藥物的毒性反應(yīng)、過敏反應(yīng)、二重 感染以及細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生等。

如果能夠正確遵循抗菌藥的應(yīng)用原則，這些 問題是不難克服的。 合理使用抗菌藥物系指在明確指征下選用適當(dāng)?shù)目咕幬?，采用適當(dāng)?shù)?劑量及療程，以求達(dá)到殺滅病原微生物及控制感染。

同時(shí)采取相應(yīng)措施以增 強(qiáng)患兒的免疫力和防止各種不良后果的產(chǎn)生。對(duì)于兒科，特別是新生兒，應(yīng) 嚴(yán)格按照小兒的生理特點(diǎn)用藥，切不可成人化，如小兒體酶系統(tǒng)尚不成熟， 影響某些藥物的代謝滅活，使血藥濃度增高；小兒細(xì)胞外液容積量大，藥物 消除相對(duì)緩慢；小兒胃功能發(fā)育不全，許多經(jīng)腎臟排泄的藥物，如氨基苷類 抗生素排泄慢，可使毒性增加；小兒體內(nèi)藥物與血漿蛋白結(jié)合能力較成人弱， 游離的藥物濃度相對(duì)要高等。

由于用藥特殊化、復(fù)雜化，從而要求每個(gè)醫(yī)務(wù) 工作者在選擇藥物品種、劑量、劑型、規(guī)格、用法等方面都要作出更細(xì)致的 考慮。 要做到抗菌藥的合理使用，就要求兒科醫(yī)生應(yīng)在全面了解患兒、致病原 與抗菌藥三者的基本情況與相互關(guān)系上，安全有效地應(yīng)用抗菌藥，以獲得最 大的治療效益。

合理使用抗菌藥的最基本原則就是要做到安全有效，要做到安全有效關(guān) 鍵是“有效”。只要感染能迅速有效地控制，抗菌治療療程不長，藥物的不良 反應(yīng)和二重感染等不安全因素均可避免或減少。

要做到合理使用抗菌藥，應(yīng) 該從合理選藥和合理給藥兩方面入手。在合理選藥中：①要分析可能致病菌 并根據(jù)其敏感度選藥；②要根據(jù)患兒的生理、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)選藥。

在合理給藥 中：①要根據(jù)實(shí)：示需要選擇給藥方式；②不僅要注意給藥的劑量，而且要重 視給藥的濃度。

4.怎樣根據(jù)藥理學(xué)特點(diǎn)選擇抗菌藥物?

抗菌藥物的投藥間隔時(shí)間取決于藥物的半衰期、有無抗生素 后效應(yīng)（PAE）及其時(shí)間長短，分為濃度依賴性和時(shí)間依賴性抗菌藥物，原則上濃度依賴性抗生素應(yīng)將其Id劑量集中使用，適當(dāng)延 長給藥間隔時(shí)間，以提高血藥峰濃度。

而時(shí)間依賴性抗生素其殺 菌效果主要取決于血藥濃度超過致病菌的最低抑菌濃度MIC時(shí) 間，與血藥濃度關(guān)系不大，故其給藥原則應(yīng)縮短間隔時(shí)間，使2 4 h 內(nèi)血藥濃度高于致病菌的MIC時(shí)間至少60%。 時(shí)間依賴性抗菌藥物（殺菌作用非濃度依賴性、無抗生素后效 應(yīng)或很短），代表藥物有青霉素類，第一、二、三代頭孢菌素和氨曲 南等，投藥方法應(yīng)縮短給藥間隔，最好每6?8h—次，盡量延長血 藥濃度超過MIC的時(shí)間。

濃度依賴性抗生素（殺菌作用有濃度依賴性，有較好的抗生素 后效應(yīng)），代表藥物有氨基糖苷類和喹諾酮類，投藥方法應(yīng)提髙血 藥濃度，適當(dāng)延長投藥間隔時(shí)間。 介于濃度、時(shí)間依賴之間的藥物（殺菌作用非濃度依賴有一定 的抗生素后效應(yīng)），代表藥物有碳青酶烯類、第四代頭孢菌素類、大 環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、萬古霉素類等，投藥方法介于上兩者之間。

應(yīng)該指出的是，氨基糖苷類殺菌作用屬于濃度依賴性，但其毒 性卻與血藥濃度不直接相關(guān)，無論其半衰期長短，對(duì)腎功能正常 者，將每日劑量1次應(yīng)用與分成2?3次應(yīng)用相比，其療效不變或 更好，而對(duì)腎、耳毒性反而降低；對(duì)腎功能減退者，氨基糖苷類應(yīng)首 次給予1天的半量，以保持體液中的血藥濃度，繼則以肌酐清除率 計(jì)算每日用量，分2次給藥。 同樣屬濃度依賴性的喹諾酮類藥物， 因其毒性與血藥濃度相關(guān)，除半衰期很長的藥物外，一般不采取每 日應(yīng)用1次，多數(shù)以每12h給藥1次。

5.常用抗菌藥物有哪些

抗微生物藥物包括抗菌素類、磺胺類、硝基呋喃類及其復(fù)方制劑，這些是防治鴨細(xì)菌性疾病、真菌性和寄生蟲病時(shí)廣泛使用的藥物。

(1)青霉素 常用的是青霉素G鈉鹽或鉀鹽，溶于水后易失效，應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配。該藥主要對(duì)革蘭氏陽性菌具有極強(qiáng)的殺滅作用。該藥可肌肉注射，按鴨每千克體重肌注1~2萬單位，每天二次；也可溶于飲水中，小鴨每只按2~3萬單位，大鴨每只按3~5萬單位。飲水給藥時(shí)，要求在1~2小時(shí)內(nèi)飲完。

(2)鏈霉素 主要對(duì)革蘭氏陰性桿菌和結(jié)核桿菌有殺滅和抑制作用。肌肉注射時(shí)，小鴨每只0.02~0.05克，大鴨每只0.05~0.2克；飲水時(shí)用量可加大。在防治鴨大腸桿菌、沙門氏菌和禽霍亂時(shí)，常將青、鏈霉素聯(lián)合使用，效果更佳。

(3)慶大霉素 為廣普抗菌素，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、沙門氏菌和變性桿菌等，有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)葡萄球菌等革蘭氏陽性菌也有抑制作用。可肌注或飲水，雛鴨每只2000~4000單位，成鴨每只5000~6000單位，一天2次。

(4)土霉素 為黃色結(jié)晶性粉末，易溶于水，為廣普抗菌素，它不僅用于疾病的治療，還廣泛用作飼料添加劑，能促進(jìn)畜禽生長發(fā)育?；炝辖o藥時(shí)，按每噸飼料加入土霉素200~800克，連用5~7天。

(5)制霉菌素 為黃色或棕黃色粉末，有吸濕性，不溶于水。該藥對(duì)各種真菌如煙曲霉菌、白色念珠菌、球孢子菌等有效，但對(duì)細(xì)菌無效。常用于治療幼鴨曲霉菌病，每天每只鴨用1~1.5萬單位，每天一次，連用2~3天。

(6)磺胺類藥 為合成的抗菌藥物，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽性菌及一些陰性菌有抑制、殺滅作用，常用于防治大腸桿菌病、沙門氏菌病、禽霍亂和球蟲病。常用磺胺藥主要有磺胺嘧啶（SD）、磺胺二甲基嘧啶（SM2）、磺胺甲基異口唑（新諾明）、磺胺-5-甲氧嘧啶（SMD）和二甲氧芐氨嘧啶（敵菌凈）等。SD和SM2混料和飲水時(shí)，分別按10千克飼料或飲水中，加入20~50克和10~20克，連用3天。新諾明混料按每噸飼料加100~200克連用3天。SMD混料按每噸飼料加500~1000克，飲水時(shí)每升水加0.25~0.5克，連用3~5天。復(fù)方敵菌凈混料按每噸料加200~800克。產(chǎn)蛋鴨在產(chǎn)蛋期禁用，以免引起產(chǎn)蛋下降。

(7)喹乙醇 是磺胺類藥物的復(fù)方制劑，為淺黃色結(jié)晶性粉末。該藥除了用于防治大腸桿菌病、禽霍亂、沙門氏菌和球菌病外，它還具有促進(jìn)機(jī)體蛋白質(zhì)合成，提高飼料利用率和促進(jìn)生長等作用。作為飼料添加劑的用量為每噸飼料中加25~35克。該藥安全范圍窄，應(yīng)避免過量中毒。

(8)喹諾酮類 屬于新型合成抗菌素藥物，目前主要有諾氟殺星、氧氟殺星、恩諾殺星（普殺平）等，為廣普抗菌藥物，對(duì)禽霍亂、大腸桿菌、沙門氏菌和霉形體等有殺滅作用。恩諾殺星（2.5%）飲水時(shí)，每1000克水中加2~3毫升，連用3~5天。

(9)百病消（10%）為德國拜爾公司生產(chǎn)，為淡黃色液體，對(duì)革蘭氏陽性、陰性菌及霉形體均有良效，尤其對(duì)出殼小鴨提高抗病力和預(yù)防雛鴨大腸桿菌病和鴨疫巴氏桿菌病效果特佳，飲水時(shí)按每10升水加5~10毫升。

6.抗生素的藥物,作用,藥理,機(jī)制

抗生素各種微生物（包括細(xì)菌，真菌，放線菌屬）產(chǎn)生的具有抑制或殺滅其他微生物作用的物質(zhì)。

按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類：β-內(nèi)酰胺類抗生素，四環(huán)素類抗生素，氨基糖苷類抗生素，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。 殺菌作用機(jī)制：干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，損傷細(xì)菌細(xì)胞膜，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，抑制細(xì)菌核酸合成。

抗生素最早是能治療很多細(xì)菌感染，很有用，但是現(xiàn)在中國抗生素應(yīng)用泛濫，使很多細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性，真的是一點(diǎn)小感冒居然都會(huì)抗生素，過于信賴抗生素了。最大的一個(gè)不良反應(yīng)就是過敏反應(yīng)（青霉素），所以最好要慎用。

每一類抗生素都有不同的利弊，很多，我藥理書和藥物化學(xué)書兩本介紹的都有好多不同，太多了，打不完。中國藥典介紹的比較詳細(xì)。

7.合理選用抗生素應(yīng)注意哪些問題

在臨床使用的藥品中，抗生素的使用率是最高的，如不加以注意，由此帶來的不良反應(yīng)也會(huì)增多，對(duì)機(jī)體造成損害。

在使用抗生素時(shí)應(yīng)注意以下幾點(diǎn)： 1、正確選擇抗生素：抗生素并不是什么“靈丹妙藥”，沒有一種抗生素能抑制或殺滅所有細(xì)菌，只有使用對(duì)引起感染的細(xì)菌敏感的抗生素才能有效。 因此應(yīng)根據(jù)患兒的臨床情況及結(jié)合有關(guān)化驗(yàn)結(jié)果正確選用抗生素。

2、選擇適當(dāng)?shù)慕o藥途徑：各種給藥途徑各有其優(yōu)缺點(diǎn)及應(yīng)用指征，治療輕、中度感染時(shí)可采用口服給藥，宜選用口服吸收完全、生物利用度高的制劑。有些藥物如慶大霉素、多粘菌素等口服后極少吸收入體內(nèi)，故不能用口服法治療全身性感染，但可用于敏感菌所致的腸道感染。

對(duì)嚴(yán)重感染則應(yīng)采用靜脈給藥。 3、合理掌握劑量：抗生素的劑量一般可按體重或體表面積計(jì)算，但應(yīng)根據(jù)患兒的生理、病理狀態(tài)而適當(dāng)調(diào)整。

新生兒體內(nèi)藥物代謝的酶系統(tǒng)發(fā)育尚不完全，腎臟、肝臟對(duì)藥物的代謝、排泄能力較低，藥物半衰期較長，因此出生1個(gè)月內(nèi)宜按日齡調(diào)整劑量。 腎功能減退時(shí)亦應(yīng)根據(jù)腎功能受損情況調(diào)整劑量。

4、掌握療程：一般抗生素宜使用致體溫正常、癥狀消失后3—4天。如果急性感染在用藥48—72小時(shí)后臨床效果欠佳，可考慮調(diào)整用藥。

但應(yīng)注意使用抗生素不可用用停停、停停用用，也不能過于頻繁調(diào)換抗生素，一種藥物起效往往需要一定的時(shí)間，用藥后短時(shí)間內(nèi)癥狀未見好轉(zhuǎn)，就盲目認(rèn)為該藥不靈，而頻頻調(diào)換其它抗生素，這樣不僅達(dá)不到治療效果，還會(huì)使細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性，造成疾病的反復(fù)，延誤治療。 長期使用抗生素則有導(dǎo)致二重感染的可能。

二重感染又稱繼發(fā)感染，是指繼發(fā)于藥物治療作用后的一種新的感染，如長期使用廣譜抗生素時(shí)，胃腸內(nèi)敏感細(xì)菌被消滅，造成菌群失調(diào)，致使不敏感的細(xì)菌或真菌大量繁殖，引起繼發(fā)感染。 5、合理聯(lián)用抗生素：由于抗生素抑制或殺滅細(xì)菌的原理各不相同，作用環(huán)節(jié)不同，毒性反應(yīng)也不一樣，任意聯(lián)用抗生素是無效的，甚至是有害的，只有合理聯(lián)用，才能增加療效，降低毒性。

6、不能片面追求使用新藥、進(jìn)口藥。抗生素療效好不好，主要決定于細(xì)菌對(duì)所選的藥物是否敏感，否則，再新再貴的藥也無用。

7、在使用抗生素期間，要注意不良反應(yīng)的發(fā)生情況，如有可疑現(xiàn)象，如皮疹、蕁麻疹等，要及時(shí)采取措施，或減量或停藥，或進(jìn)行針對(duì)性的治療。 抗生素類藥物屬于處方藥，應(yīng)在醫(yī)務(wù)人員指導(dǎo)下應(yīng)用。

需要強(qiáng)調(diào)的是切勿濫用抗生素，因?yàn)榭股刂粚?duì)細(xì)菌感染有效，對(duì)病毒感染無效。目前將抗生素盲目用于預(yù)防和治療病毒感染的現(xiàn)象相當(dāng)普遍，應(yīng)引起廣泛注意。